（1）氨苯砜（4，4-diamino-diphenylsulfone，DDS）：具有抑菌作用和微弱的杀菌作用。口服吸收迅速，在体内排泄缓慢，半衰期为10～50h，1次口服100mg后其抑菌作用可持续10天左右。在体内大部分从尿中排出。用标准剂量口服后在3～4个月即可杀灭99.9%的活菌。细菌指数（BI）每年平均下降约1个对数单位。由于疗效确实、价格低廉、耐受性良好和服用简便，长期以来氨苯砜（DDS）一直是治疗麻风病的首选药物。其副作用有：贫血、药疹、颗粒白细胞减少症、肝脏损害、急性中毒、精神障碍等。成人口服每次50mg，每天1～2次。

（2）利福平（rifampicin，RFP）：实验化疗研究具有很强的杀菌作用。口服吸收良好，服后2h血中浓度达到高峰，迅速分布到全身组织。血中有效浓度可维持8～12h，空腹服用可增加吸收。主要通过肝脏经胆汁排泄。每次口服600mg或1200mg在4天内即可杀灭99.9%的活菌。为联合化疗中的主要药物。细菌形态指数下降比氨苯砜（DDS）快。副作用有皮肤反应、胃肠道不适、肝炎、血小板减少性紫癜等。少见的副作用有“流感”综合征、溶血性贫血等。一般成人连续疗法口服每次450～600mg，早晨1次空腹服下，用药后尿显淡粉红色。